口服避孕藥，是通過抑制下丘腦-垂體-卵巢的排卵功能，具體說來，口服避孕藥緩慢釋放雌激素和孕激素，阻止人體產生這兩種激素，從而阻止卵巢排卵達到避孕目的。
“今天的避孕藥已經不同於以往的避孕藥，雌激素和孕激素含量都降低了八成以上，對婦女身體的健康基本上可以說是無害的。”北京同仁醫院婦產科主任翟建軍說，早期避孕藥激素運用量不合理造成的雄性激素增多、體重增加以及患血栓、心臟病風險增加等副作用，在今天已經不會出現了。
但是，口服避孕藥本身並非毫無限制，根據世界衛生組織建議，子宮肌瘤患者最好選擇單孕激素避孕藥（不含雌激素的避孕藥），或者選擇雌激素劑量低的複方口服避孕藥，以避免造成子宮肌瘤的生長；有急、慢性肝炎和腎炎的女性，患心臟病、心功能不良、高血壓的女性等，不宜口服避孕藥；月經過少者最好不用，因爲長期口服避孕藥可使子宮內膜呈萎縮狀態，可能引起閉經；避孕藥可使乳汁分泌減少，降低乳汁質量，還能進入乳汁，對哺乳兒產生不良影響，所以哺乳期女性不宜使用；由於口服短效避孕藥的服藥時間、使用方法不當都可能影響避孕成功率，因此，生活不規律、上夜班以及經常忘記吃藥的女性，不宜使用。
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